Dacomitinib Dacomitinib 검토 : NSCLC를 치료하는 방법? -AASraw
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다코 미티 닙

 

  1. FDA, 전이성 비소 세포 성 폐암에 대한 다코 미티 닙 승인
  2. 비소 세포 폐암이란?
  3. 비소 세포 폐암에서 다코 미티 닙 임상 적용
  4. 다코 미티 닙 검토
  5. 다코 미티 닙 작용 기전
  6. 다코 미티 닙 용도
  7. Dacomitinib 부작용
  8. 비소 세포 폐암 치료 : 다코 미티 닙 VS 제 피티 닙
  9. Dacomitinib Powder를 온라인으로 구입하는 방법?

 

FDA, 전이성 비소 세포 성 폐암 다코 미티 닙 승인

27 년 2018 월 XNUMX 일 식품의 약국은 전이성 환자의 XNUMX 차 치료를 위해 다코 미티 닙 정제 (VIZIMPRO, Pfizer Pharmaceutical Company)를 승인했습니다. 비소 세포 폐암 (NSCLC) FDA 승인 테스트에 의해 검출 된 바와 같이 표피 성장 인자 수용체 (EGFR) 엑손 19 결실 또는 엑손 21 L858R 치환 돌연변이 포함.

승인은 절제 불가능한 전이성 NSCLC 환자 1050 명을 대상으로 다코 미티 닙과 제 피티 닙의 안전성 및 효능을 비교 한 무작위, 다기관, 공개 라벨, 활성 대조 시험 (ARCHER 01774721; NCT452)을 기반으로했습니다. 환자는 전신 비 -EGFR TKI- 함유 요법 완료 후 최소 12 개월 무병으로 전이성 질환 또는 재발 성 질환에 대한 사전 요법이 필요하지 않았습니다. 0 또는 1의 Eastern Cooperative Oncology Group 수행 상태; 및 EGFR 엑손 19 결실 또는 엑손 21 L858R 치환 돌연변이. 환자를 무작위로 배정하여 (1 : 1) 질병이 진행되거나 허용되지 않는 독성이 나타날 때까지 매일 45 회 dacomitinib 250mg을 경구로 또는 gefitinib XNUMXmg을 XNUMX 일 XNUMX 회 경구로 투여했습니다.

이 시험은 무 진행 생존에서 상당한 개선을 보여주었습니다. 전체 반응률 또는 전체 생존율의 개선이 입증되지 않았습니다. 독립적 인 검토위원회에서 결정한 중간 무 진행 생존율입니다. 다코 미티 닙과 게 피티 닙 군에서 각각 14.7 개월과 9.2 개월이었다 (위험 비 0.59; 95 % CI : 0.47, 0.74; p <0.0001).

처방 정보에는 간질 성 폐 질환 (ILD), 설사 및 피부 이상 반응에 대한 경고 및 예방 조치가 포함되어 있습니다. 다코 미티 닙을 투여받은 394 명의 환자 중 27 %에서 심각한 부작용이 발생했습니다. 다코 미티 닙 중단을 초래하는 가장 흔한 부작용은 설사와 ILD였습니다. 다코 미티 닙의 가장 흔한 (> 20 %) 부작용은 설사, 발진, 손발톱 염, 구내염, 식욕 감소, 피부 건조, 체중 감소, 탈모증, 기침 및 가려움증이었습니다.

 

비소 세포 폐암이란?

폐암은 전 세계적으로 가장 흔한 암으로 2018 년에 전 세계적으로 85 백만 건 이상의 새로운 사례가 진단되었습니다. 전체 폐암의 약 75 %가 비소 세포로 확인되고이 중 약 XNUMX %는 진단시 전이성 또는 진행성입니다. .

EGFR 세포의 성장과 분열을 돕는 단백질입니다. EGFR 유전자가 돌연변이되면 단백질이 과도하게 활동하여 암세포가 형성 될 수 있습니다. EGFR 돌연변이는 전 세계적으로 NSCLC 종양의 10 ~ 35 %에서 발생할 수 있으며, 가장 일반적인 활성화 돌연변이는 알려진 활성화 EGFR 돌연변이의 19 % 이상을 차지하는 엑손 21 및 엑손 858 L80R 치환에서의 결실입니다. 이 질병은 낮은 생존율과 관련이 있으며 질병 진행은 여전히 ​​어려운 과제입니다.

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비소 세포 폐암에서 다코 미티 닙 임상 적용

다코 미티 닙은 다른 TKI에 필적하는 효능으로 EGFR / Her1, Her2 및 Her4 아형에 비가 역적으로 결합하고이를 억제하는 1050 세대 EGFR 티로신 키나제 억제제 (TKI)입니다. ARCHER XNUMX 시험에서 다코 미티 닙은 제 피티 닙에 비해 무 진행 생존율이 개선되었으며, 민감한 EGFR 돌연변이가있는 진행된 비소 세포 폐암에 대한 XNUMX 차 치료 옵션으로 다코 미티 닙을 지원했습니다. 더 높은 부작용 비율과 관련하여, 용량 감소는 다코 미티 닙의 효능을 감소시키지 않았으며 부작용의 발생률과 심각도를 효과적으로 감소시킬 수있었습니다. EGFR 돌연변이 비소 세포 성 폐암의 진화하는 환경을 고려할 때, 다코 미티 닙과 오시 머티 닙 간의 향후 일대일 비교는 최적의 TKI 치료 일정을 결정하는 핵심 정보를 제공 할 수 있습니다.

 

다코 미티 닙

 

비소 세포 폐암의 높은 발생률로 인해 치료 옵션, 효과적인 방법을 찾는 방법에 대해 생각하게되었습니다. 다코 미티 닙 치료는 모든 사람에게 권장됩니다. 다음으로 다코 미티 닙:

 

다코 미티 닙 검토

(2E) -N-16-4- (피 페리 딘 -1- 일) 부트 -2- 엔 아미드로 설계된 다코 미티 닙은 XNUMX 세대 티로신 키나제 억제제의 경구 고 선택성 퀴나 잘론 부분으로, 다음과 같은 비가 역적 결합을 특징으로합니다. 표피 성장 인자 수용체 패밀리 키나제 도메인의 ATP 도메인. 다코 미티 닙은 비소 세포 성 폐암 (NSCLC) 치료 용 약물입니다. EGFR의 선택적이고 비가 역적 억제제입니다.

Dacomitinib은 Pfizer Inc에 의해 개발되었으며 27 년 2018 월 XNUMX 일 FDA의 승인을 받았습니다. 문헌의 일부 증거는 추가 조사가 필요하지만 상피 난소 암 모델에서 dacomitinib의 치료 가능성을 시사합니다.

현재, 다코 미티 닙 분말 (CAS :1110813-31-4)는 중국의 AASraw에서 제공 할 수 있습니다.

 

다코 미티 닙 작용 기전

다코 미티 닙은 인간 표피 성장 인자 수용체 (EGFR) 계열 (EGFR / HER1, HER2 및 HER4) 티로신 키나아제의 활성에 대한 비가 역적 소분자 억제제입니다. 그것은 HER 수용체의 촉매 도메인에있는 시스테인 잔기에 대한 공유 결합을 통해 비가 역적 억제를 달성합니다. 다코 미티 닙의 친화 성은 50 nmol / L의 IC6을 갖는 것으로 나타났습니다.

ErbB 또는 표피 성장 인자 (EGF) 계열은 티로신을 통해 Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB 및 PI3K / AKT와 같은 다운 스트림 신호 전달 경로를 활성화하여 종양 성장, 전이 및 치료 저항에 역할을합니다. 카르복시 말단에서 키나아제에 의한 인산화 .1 사례의 약 40 %는 EGFR 유전자의 증폭을 보여주고 사례의 50 %는 수용체의 티로신 키나아제 도메인의 지속적인 활성화를 생성하는 결실을 나타내는 EGFRvIII 돌연변이를 나타냅니다.

 

다코 미티 닙 용도

다코 미티 닙은 다음을 치료하도록 승인되었습니다 : 전이 된 (신체의 다른 부위로 퍼진) 비소 세포 성 폐암 (NSCLC). 종양에 특정 EGFR 유전자 돌연변이가있는 환자의 XNUMX 차 치료로 사용됩니다.

다코 미티 닙은 다른 유형의 암 치료에도 연구되고 있습니다.

 

Dacomitinib 부작용

다코 미티 닙의 부작용에 대해 기억해야 할 중요한 사항 :

▪ 대부분의 사람들은 여기에 나열된 다코 미티 닙 부작용을 모두 경험하지 않습니다.

▪ 다코 미티 닙 부작용은 발병, 기간 및 심각도 측면에서 종종 예측할 수 있습니다.

▪ 다코 미티 닙 부작용은 치료가 완료된 후 개선됩니다.

▪ 다코 미티 닙 부작용은 상당히 관리 할 수 ​​있습니다. 다코 미티 닙의 부작용을 최소화하거나 예방할 수있는 많은 옵션이 있습니다.

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다음과 같은 부작용은 다코 미티 닙을 복용하는 환자에게 흔합니다 (30 % 이상 발생).

▪ 피부 발진

▪ 세균성 또는 진균 성 손발톱 감염 (손발톱 염)

▪ 건성 피부

▪ 저 알부민

▪ 저 칼슘

▪ 고혈당 수치

▪ 설사

▪ 구강 궤양

▪ 식욕 감소

▪ 빈혈 (낮은 헤모글로빈)

▪ 낮은 백혈구 수

▪ 간 효소 증가

 

다음은 다코 미티 닙을 투여받는 환자에게 덜 흔한 부작용 (10 ~ 29 %에서 발생)입니다.

▪ 흉통

▪ 불면증

▪ 탈모

▪ 가려움

▪ 손바닥 및 / 또는 발바닥의 발적, 부기 및 통증

▪ 낮은 칼륨, 마그네슘 및 나트륨 수치

▪ 체중 감소

▪ 메스꺼움

▪ 변비

▪ 사지 통증

▪ 근골격 통증

▪ 약점 / 에너지 부족

▪ 눈의 염증 또는 감염

▪ 증가 된 혈청 크레아티닌

▪ 기침, 비강 징후 및 증상, 호흡 곤란 및 상기도 감염

모든 부작용이 위에 나열된 것은 아닙니다. 환자의 약 10 % 미만에서 발생하는 매우 드문 부작용은 여기에 나열되지 않았습니다. 그러나 비정상적인 증상이 나타나면 항상 의료 제공자에게 알려야합니다.

 

비소 세포 폐암 치료 : 다코 미티 닙 VS 제 피티 닙

Lancet Oncology에 발표 된 3 상 연구에 따르면 EGFR 양성, 비뇌 전이성 비소 세포 폐암 (NSCLC) 환자 중 XNUMX 차 다코 미티 닙은 제 피티 닙보다 무 진행 생존 (PFS)을 향상시킵니다.다코 미티 닙

제 피티 닙을 포함한 10 세대 EGFR- 티로신 키나제 억제제 (TKI)는 모든 폐 선암의 44 % ~ XNUMX %를 구성하는 EGFR 위치 질환 환자의 첫 번째 라인에 사용됩니다. 이전 연구에서는 XNUMX 세대 EGFR-TKI가 XNUMX 세대 품종보다 우수한지 여부를 결정하지 않았습니다.

이 공개 라벨, 무작위 연구 (ARCHER 1050; ClinicalTrials.gov Identifier : NCT01774721)의 경우, 저자는이 설정에서 3 세대 EGFR-TKI와 452 세대 EGFR-TKI를 비교하는 첫 번째 227 상 연구라고 언급했습니다. 연구진은 225 명의 환자를 등록하여 다코 미티 닙 (XNUMX 명) 또는 제 피티 닙 (XNUMX 명)을 투여 받았습니다. 뇌 전이가있는 환자는 자격이 없습니다.

22.1 개월의 중앙 추적 조사에서, PFS 중앙값은 다코 미티 닙의 경우 14.7 개월, 게 피티 닙의 경우 9.2 개월이었습니다. 하위 그룹 분석도 다코 미티 닙을 선호했습니다. 다코 미티 닙 그룹에서는 4 개의 완전한 반응이 기록되었고 게 피티 닙 그룹에서는 75 명이 기록되었습니다. 그러나 객관적인 반응률은 비슷했습니다 (다코 미티 닙의 경우 72 %, 게 피티 닙의 경우 4234 %, P = .XNUMX).

다코 미티 닙을 투여받은 10 명의 환자가 심각한 치료 관련 부작용 (AE)을 보였습니다. 이것은 게 피티 닙을 투여받은 2 명의 환자에게 해당됩니다. 치료 관련 사망은 다코 미티 닙을 투여받은 1 명의 환자와 게 피티 닙의 경우 XNUMX 명의 환자에서보고되었습니다.

저자들은“다코 미티 닙 치료가 게 피티 닙 EGFR 돌연변이 양성 NSCLC 환자의 XNUMX 차 치료에서 [PFS] 및 반응 기간과 관련하여이 집단에 대한 새로운 치료 옵션으로 고려되어야합니다.”

 

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참고

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