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Mibolerone에 관한 모든 것 (체크 드랍)

1.JW-642 검토
2.Biological Activity-CAS : 1416133-89-5
3.OL-135 검토
4.Biological Activity-CAS : 681135-77-3
5. PF-750 검토
6.Biological Activity-CAS : 959151-50-9
7. JZL-184 검토
8.Biological Activity-CAS : 1101854-58-3
반응성 그룹을 갖는 모노 아실 글리세롤 리파아제의 9.Highly selective inhibitors
10.Guide on JW-642 MAGL 억제제를 단계별로 구입하십시오.


JW 642 비디오


I.JW 642 기본 문자:

성명: JW 642
CAS : 1416133-89-5
분자식: C21H20F6N2O3
분자 무게: 462.4
용융점 :
저장 온도 : -20 ° C 3 년 분말
색: 백색 고체


1. JW-642 검토아스트로

JW-642 (1416133-89-5)는 각각 마우스, 래트 및 인간 MAGL에 대해 50, 7.6 및 14 nM의 IC3.7를 갖는 강력하고 선택적 인 모노 아실 글리세롤 리파아제 (MAGL) 억제제이다. 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) 및 arachidonoyl ethanolamideamide와 같은 엔도 칸 나비 노이드는 칸 나비 노이드 수용체의 활성화를 비롯한 수많은 시냅스 과정에 관여하는 생물학적 활성 지질입니다. Monoacylglycerol lipase (MAGL)는 2-AG의 arachidonic acid와 glycerol 로의 가수 분해를 담당하는 serine 가수 분해 효소로 생물학적 기능을 종결시킨다. JW-642는 마우스, 래트 및 인간 뇌막에서 MAGL의 억제에 대한 50, 7.6 및 14 nM의 IC3.7 값을 각각 나타내는 모노 아실 글리세롤 리파제 (MAGL)의 강력한 억제제입니다 .1 JW-642는 MAGL, 지방산 아미드 가수 분해 효소 활성 (IC50 = 31, 14 및 마우스, 래트 및 인간 뇌막에 대한 20.6 μM)을 효과적으로 억제하기 위해 훨씬 더 높은 농도가 필요하다.

JW-642 기술 데이터
제품명 JW-642
CAS 번호 1416133-89-5
공식 C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
용해도 DMSO에 가용성> 10 mM -20 ° C에서 저장
외형 아세트산 메틸 용액
배송 조건 평가 샘플 솔루션 : 푸른 얼음이있는 선박. 다른 모든 사용 가능한 크기 : 요구시 RT 또는 청색 얼음과 함께 제공
일반적인 팁 높은 용해도를 얻으려면 37 ℃에서 튜브를 따뜻하게하고 잠시 동안 초음파 욕조에서 흔든다. 재고 솔루션은 몇 개월 동안 -20 ℃ 이하로 저장할 수 있습니다.



원시 JW 642 분말 (1416133-89-5) hplc≥98 % | 분말 가루


2. 생물학적 활성 -CAS : 1416133-89-5아스트로

JW-642는 마우스, 쥐 및 인간 뇌막에서 MAGL의 억제에 대한 50, 7.6 및 14 nM의 IC3.7 값을 각각 나타내는 모노 아실 글리세롤 리파아제 (MAGL)의 강력한 억제제입니다. IC50 : 7.6 / 14 / 3.7 nM (마우스 / 래트 / 인간 MAGL)
표적 : MAGL 억제제 JW-642는 MAGL에 선택적이며, 지방산 아미드 가수 분해 효소 활성을 효과적으로 억제하기 위해 훨씬 더 높은 농도가 필요합니다 (각각 마우스, 랫트 및 인간 뇌막의 경우 IC50 = 31, 14 및 20.6 M).


3. OL-135 검토아스트로

OL-135는 중추 신경 침투제로서 FAAH의 강력하고 선택적 인 가역적 인 억제제입니다. OL-135은 CB1의 직접 작용과 관련된 운동 장애없이 다양한 동물 모델에서 진통제 약리학을 보여줍니다 .FAAH 억제제 OL-135는 병합 성이 아니라 컨텍스트 두려움 조절의 획득을 방해합니다. 감정적 인 두려움 조절 및 충격 반응은 영향을받지 않습니다. 데이터는 공포 조절 패러다임의 하위 집합에서 엔도 칸 나비 노이드의 구체적인 역할을 암시한다.

OL-135 기술 데이터
상품명 OL-135
CAS 번호 681135-77-3
외관 고체 분말
청정 > 98 % (또는 분석 증명서 참조)
배송 조건 주변 온도에서 비 위험 화학 물질로 운송되었습니다. 이 제품은 일반 배송 및 세관 사용 시간 동안 몇 주 동안 충분히 안정적입니다.
저장 조건 건조하고 어둡고 0-4 C (단기간 (일주일)) 또는 -20 C (장기간 (수개월)).
용해도 물이 아닌 DMSO에 용해 가능
유통 기한 > 제대로 저장 되었다면 2 년
약물 제제 이 약물은 DMSO
재고 솔루션 저장소 0 - 4 C (단기간 (일주일)) 또는 20 C (장기간 (개월))


4. 생물학적 활성 -CAS : 681135-77-3아스트로

OL-135은 아난다 마이드의 진통 및 저체온 활성을 증가시키는 CB1, CB2 및 μ 및 δ 아편 양 제 수용체 활동이없는 FAH의 CNS 침투제, 매우 강력하고 선택적 가역적 인 억제제입니다.


5. PF-750 검토아스트로

지방산 아미드 가수 분해 효소 (FAAH)는 아난다 마이드와 올레 아미드를 포함한 지방산 아미드의 가수 분해 및 불 활성화를 담당하는 효소입니다. PF-750은 50 및 0.6 분 동안 재조합 인간 FAAH와 함께 미리 배양 될 때 0.016 및 5 μM의 IC60 값을 갖는 강력하고, 시간 의존적이며, 비가역적인 FAAH 억제제이다 .1 다양한 인간 및 쥐 조직 프로테옴 시료의 750 활성도 프로파일 링 PF-500은 다른 세린 가수 분해 효소에 비해 FAAH에 대해 매우 선택적이며, XNUMX μM까지 분명한 오프 사이트 활성을 보이지 않는다.

PF-750 기술 데이터
제품명 PF-750
CAS 번호 959151-50-9
외관 고체 분말
청정 > 98 % (또는 분석 증명서 참조)
배송 조건 주변 온도에서 비 위험 화학 물질로 운송되었습니다. 이 제품은 일반 배송 및 세관 사용 시간 동안 몇 주 동안 충분히 안정적입니다.
저장 조건 건조하고 어둡고 0-4 C (단기간 (일주일)) 또는 -20 C (장기간 (수개월)).
용해도 DMSO에 가용성
유통 기한 > 제대로 저장 되었다면 2 년
약물 제제 이 약물은 DMSO
재고 솔루션 저장소 0 - 4 C (단기간 (일주일)) 또는 20 C (장기간 (개월))


6. 생물학적 활성 -CAS : 959151-50-9아스트로

PF-750는 50 및 0.6 분 동안 재조합 인간 FAAH와 함께 사전 배양 될 때 IC0.016 값이 5 및 60 μM 인 강력하고 시간 의존적이며 비가역적인 FAAH 억제제입니다. 지방산 아미드 가수 분해 효소 (FAAH)는 아난다 마이드와 올레 아미드를 포함한 지방산 아미드의 가수 분해 및 불 활성화를 담당하는 효소입니다. 여러 인간 및 생쥐 조직 프로테옴 샘플의 활동 기반 프로파일 링은 PF-750가 다른 세린 가수 분해 효소에 비해 FAAH에 대해 매우 선택적이며 500 μM까지 식별 할 수없는 오프 사이트 활성을 보이지 않음을 보여주었습니다. PF - 750는 10 분 preincubation 후 URB597 (시그마 # U4133)보다 30 배 우수한 효능을 보여줍니다. PF-750는 FAAH에 대해 매우 선택적입니다. 500 μM 정도에서도 많은 효소와의 상호 작용이 없었지만, URB597 및 다른 알려진 FAAH 억제제는 저 농축 (100 μM)에서 잘 수행되지 못했습니다.

MAGL 억제제와 FAAH 억제제 JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 검토아스트로

JZL-184 (1101854-58-3)은 마우스 뇌막에서 각각 MAGL 및 FAAH의 억제를위한 50 nM 및 8 μM의 IC4를 갖는 MAGL의 강력하고 선택적 인 억제제이다. IC50 값 : 8 nM 표적 : 시험 관내 MAGL 억제제 : JZL-184은 소뇌 조각에서 푸르 키니 뉴런에서 DSE를 연장시키고 해마 절편에서 CA1 피라미드 뉴런에서 DSI를 연장시킨다. JZL-184은 쥐 MAGL보다 마우스 MAGL을 억제하는데 더 강력합니다. 생체 내 : 16 mg / kg 복강 내 투여 한 경우, JZL-184은 85 %만큼 MAGL 활성을 감소시키고, 2-AG 수준의 뇌 8-AG를 상승시키고, 정 성적으로 직접적으로 모방하는 다양한 통증 평가에서 진통 활성을 유도한다 central cannabinoid (CB1) 효능 제. FAAH (- / -) 마우스에 대한 JZL-184의 급성 투여는 카나비미 에미 션 반응의 하위 집합의 크기를 증가 시켰고 반복 된 JZL-184 치료는 항 침해 효과에 대한 내성을 가져 왔으며 Δ- 테트라 하이드로 칸 나비 놀의 약리학 적 영향에 대한 교차 내성은 감소했다 CB1 수용체 작용제 - 자극 된 구아노 신 5'-O- (3- [(35) S] thio) 트리 포스페이트 결합 및 의존성 (rimonabant-precipitated withdrawal behaviors)이 유전자형에 관계없이 나타났다.

JZL -184 기술 DATA
대체 이름 JZL-184
공식 공식
MW 520.5
소스코드 AASraw
CAS 1101854-58-3
청정 ≥98 % (TLC)
외관 담황색 고체
용해도 DMSO에 가용성 (10mg / ml)


8. 생물학적 활성 -CAS : 1101854-58-3아스트로

JZL-184은 endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG)의 분해에 주로 관여하는 효소 인 MAGL을 선택적으로 억제합니다. Anandamide와 2-AG는 칸 나비 노이드 수용체 CB1와 CB2를 활성화시키는 두 가지 내인성 엔도 칸 나비 노이드입니다. 아난다 마이드는 주로 지방산 아미드 가수 분해 효소 (FAAH)에 의해 대사되는 반면, 모노 아실 글리세롤 리파아제 (MAGL)는 주로 2-AG의 분해에 관여하는 효소로 생각됩니다. 현재 이용 가능한 대부분의 MAGL 억제제가 선택적이 아니며 FAAH 또는 다른 효소를 억제하기 때문에이 두 물질의 활성을 분리하는 것이 어렵다. JZL-184은 MAGL과 FAAH의 200 배의 선택성을 가진 나노 몰 포어티브 (nanomolar portability)와 MAGL의 첫 번째 선택적 억제제입니다. 마우스에 투여했을 때, JZL-184은 아난다 마이드의 수준에 영향을주지 않으면 서 약 2 배만큼 8-arachidonoylglycerol의 수준을 증가시켰다.


9. 반응성 그룹을 갖는 모노 아실 글리세롤 리파아제의 고 선택적 선별 제제아스트로



엔도 칸 나비 노이드 2-arachidonoyl glycerol (2-AG)과 N- 아라키도 노일 에탄올 아민 (anandamide)은 주로 monoacylglycerol lipase (MAGL)와 fatty acid amide hydrolase (FAAH)에 의해 분해된다. 선택적 MAGL 억제제로서 JZL-184와 같은 O- 아릴 카바 메이트의 최근 발견은 생체 내에서 2-AG 신호 전달 경로의 기능적 조사를 가능하게 하였다. 그럼에도 불구하고 JZL-184 및 다른보고 된 MAGL 억제제는 FAAH 및 말초 카르복시 에스터 레이즈와의 낮은 수준의 교차 반응성을 나타내며, 이는 특정 생물학적 연구에서의 사용을 복잡하게 할 수 있습니다. 여기, 우리는 FAAH와 검출 할 수없는 교차 반응성을 보이지 않는 것을 포함하여 MAGL을 시험 관내 및 생체 내에서 탁월한 효능과 크게 향상된 선택성으로 억제하는 독특한 부류의 O- 헥사 플루오로 이소 프로필 (HFIP) 카바 메이트를보고한다. 이러한 연구 결과는 MAGL을 억제하기위한 다목적 화학 물질로서 HFIP 카바 메이트를 지정하고 천연 기질의 구조와 유사한 반응성 그룹을 갖는 다른 세린 가수 분해 효소 저해제의 개발을 장려해야한다고 주장했다.


10. 구매 가이드 JW-642 MAGL 억제제 단계적으로아스트로

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