Erlotinib-AASraw를 사용하기 전에 알아야 할 정보
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플라세보

 

  1. 에를 로티 닙이란?
  2. Erlotinib은 어떻게 작동합니까?
  3. Erlotinib은 주로 어떤 질병을 치료합니까?
  4. Erlotinib은 현재 클리닉에서 어떻게 사용됩니까?
  5. Erlotinib이 가장 효과적인 환자는 누구입니까?
  6. Erlotinib 내성이란 무엇입니까?
  7. Erlotinib과 관련된 위험은 무엇입니까?
  8. Erlotinib과 상호 작용하는 약물 또는 보충제는 무엇입니까?
  9. FDA 승인 Erlotinib 치료
  10. 요약

 

무엇인가 플라세보

에를 로티 닙 (CAS :183321-74-6)는 티로신 키나제 억제제로 알려진 약물 부류에 속합니다. 그것은 표피 성장 인자 수용체 (EGFR)라는 단백질의 기능을 차단함으로써 작동합니다. EGFR은 정상 세포뿐만 아니라 많은 암세포의 표면에서도 발견됩니다. 이것은 다른 세포와 세포가 성장하고 분열하도록 지시하는 환경으로부터 신호를받는 "안테나"역할을합니다. EGFR은 산전과 어린 시절의 성장과 발달에 중요한 역할을하며 성인의 노후 및 손상된 세포의 정상적인 교체를 유지하는 데 도움이됩니다. 그러나 많은 암세포는 표면에 비정상적으로 많은 양의 EGFR을 가지고 있거나 단백질의 유전 코드를 전달하는 DNA의 돌연변이로 인해 EGFR이 변경되었습니다. 그 결과 EGFR에서 오는 신호가 너무 강해 암의 특징 인 과도한 세포 성장과 분열을 초래합니다.

 

어떻게합니까 플라세보 작업? 

엘로 티닙의 임상 적 항 종양 작용 기전은 완전히 규명되지 않았습니다. 에를 로티 닙은 다음과 관련된 티로신 키나제의 세포 내 인산화를 억제합니다. 표피 성장 인자 수용체 (EGFR). 다른 티로신 키나제 수용체에 대한 억제의 특이성은 완전히 특성화되지 않았습니다. EGFR은 정상 세포와 암세포의 세포 표면에서 발현됩니다.

 

질병이하는 일 플라세보 주로 치료? 

(1) 폐암

절제 불가능한 비소 세포 성 폐암에서 에를 로티 닙을 화학 요법에 추가하면 전체 생존율이 19 % 향상되고 무 진행 생존율 (PFS)이 29 % 향상되었습니다. 미국 식품의 약국 (FDA) 승인 에를 로티 닙 적어도 하나의 이전 화학 요법 요법에 실패한 국소 진행성 또는 전이성 비소 세포 성 폐암의 치료를 위해.

폐암에서 엘로 티닙은 EGFR 돌연변이가 있거나없는 환자에게 효과적인 것으로 나타 났지만 EGFR 돌연변이가있는 환자에서 더 효과적인 것으로 나타났습니다 전체 생존, 무 진행 생존 및 50 년 생존은 표준 XNUMX 차와 유사 치료 (도세탁셀 또는 페메 트렉 시드). 전반적인 반응률은 표준 XNUMX 차 화학 요법보다 약 XNUMX % 더 우수합니다. 비 흡연자, 가벼운 흡연자, 선암 또는 BAC와 같은 아형이있는 환자는 EGFR 돌연변이를 가질 가능성이 더 높지만 모든 유형의 환자에서 돌연변이가 발생할 수 있습니다. . EGFR 돌연변이에 대한 테스트는 Genzyme에 의해 개발되었습니다.

 

(2) 췌장암

11월 2005에서, FDA는 국소 진행성, 절제 불가능 또는 전이성 췌장암의 치료를위한 젬시 타빈과 함께 에를 로티 닙을 승인했다.

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(3) 치료 저항

1A 분해능에서 ErbB2.6에 결합 된 Erlotinib; 표면 색상은 소수성을 나타냅니다. CML의 imatinib과 같은 다른 ATP 경쟁 소분자 티로신 키나제 억제제와 마찬가지로 환자는 저항성을 빠르게 발전시킵니다. 엘로 티닙의 경우 일반적으로 치료 시작 후 8 ~ 12 개월에 발생합니다. 저항성의 50 % 이상은 작은 극성 트레오닌 잔기를 큰 비극성 메티오닌 잔기 (T790M)로 치환하는 것을 포함하는 EGFR 키나제 도메인의 ATP 결합 포켓의 돌연변이로 인해 발생합니다. 약물 내성의 약 20 %는 PI3K의 ERBB3 의존적 활성화를 유도하는 간세포 성장 인자 수용체.

 

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방법 Is E로티 닙 C급히 USED In The C리닉?

에를 로티 닙은 미국 식품의 약국 (FDA)에서 적어도 한 가지 다른 종류의 치료 후 재발 한 진행성 비소 세포 성 폐암 환자에게 사용하도록 처음 승인되었습니다. 2005 년에는 진행성 췌장암에 대해 다른 약물 인 젬시 타빈과 함께 사용하도록 승인되었습니다. 2010 년에는 시스플라틴 또는 카보 플 라틴과 같은 백금 기반 약물로 XNUMX주기 치료 후 질병이 안정된 진행성 비소 세포 성 폐암 환자를위한 유지 요법으로 사용이 확대되었습니다. 엘로 티닙을 복용하는 환자는 일반적으로 약물을 잘 견뎌냅니다. 가장 흔한 부작용은 피부 발진과 설사입니다.

 

In W히치 P참가자 Is E로티 닙 M오스트 E유효합니까?

지난 XNUMX 년 동안 임상의는 EGFR을 차단하는 엘로 티닙과 같은 티로신 키나제 억제제에 대한 상당한 경험을 쌓았습니다. 이러한 약물이 다음과 같은 환자에게 가장 효과적이라는 것이 점점 분명해졌습니다. 폐암 비정상적인 EGFR 단백질을 초래하는 특정 종류의 돌연변이를 전달합니다. 이 환자들은 아시아계 여성 일 가능성이 가장 높으며 기관지 폐포 선암으로 알려진 폐암의 한 형태를 가진 흡연자는 없습니다. 따라서 2013 년에 엘로 티닙은 암을 수술로 치료할 수없는 경우이 하위 그룹의 환자를위한 첫 번째 치료로 승인되었습니다.

 

Is E로티 닙 R저항?

Erlotinib은 EGFR 돌연변이를 가진 환자의 하위 집합에서 매우 효과적입니다. 그러나 이러한 환자들조차도 약 12 ​​개월의 엘로 티닙 치료 후 결국 암의 진행을 보이기 시작할 것입니다. 이것은 잔류 암세포에서 약물에 대한 내성이 발달하기 때문입니다. 많은 경우에, 내성은 EGFR 단백질에서 두 번째 돌연변이가 발생하여 엘로 티닙이 티로신 키나제 도메인에 부착하는 것을 방지합니다. 이러한 환자를 치료하기위한 새로운 접근법에는 최근 개발 된 티로신 키나제 억제제 아 파티 닙이 단독으로 또는 다른 메커니즘에 의해 EGFR을 억제하는 세툭시 맙 (Erbitux)과 함께 사용됩니다.

 

Erlotinib과 관련된 위험은 무엇입니까?

연구에서 Erlotinib을 폐암 단독 요법으로 사용할 때 가장 흔한 부작용은 발진 (환자의 75 %에게 영향을 미침), 설사 (54 %), 식욕 부진 및 피로 (각각 52 %)였습니다. 췌장암에 젬시 타빈과 함께 사용 된 Tarceva의 연구에서 가장 흔한 부작용은 피로감 (환자의 73 %에 영향을 미침), 발진 (69 %) 및 설사 (48 %)였습니다. Erlotinib의 부작용 및 제한 사항에 대한 전체 목록은 패키지 전단지를 참조하십시오.

 

어느 D양탄자 또는 S보충 교재 I상호작용 Wi 번째 E로티 닙?

CYP3A4는 간에서 분해되고 체내에서 엘로 티닙을 제거하는 데 도움이되는 효소입니다. CYP3A4를 억제하는 약물은 체내에 높은 수준의 엘로 티닙을 유발할 수 있으며 높은 수준은 엘로 티닙의 독성을 유발할 수 있습니다. 이러한 약물에는 atazanavir (Reyataz), clarithromycin (Biaxin), indinavir (Crixivan), itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), nefazodone (Serzone), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir), saquinavir (Invirase; Fortovase), telithromycin (Ketek) 및 voriconazole (VFEND). 이러한 약물을 투여받는 환자의 경우 독성을 예방하기 위해 더 낮은 용량의 엘로 티닙이 필요할 수 있습니다.

일부 약물은 CYP3A4 효소의 활성을 증가시켜 엘로 티닙 제거를 증가시킵니다. 이것은 신체의 엘로 티닙 수치를 감소시키고 그 효과를 감소시킬 수 있습니다. 이러한 약물의 예로는 리팜피신 (리파 딘), 리파 부틴 (마이코 부틴), 리파 펜틴 (프리프 틴), 페니토인 (딜란 틴), 카바 마제 핀 (테그 레톨), 페노바르비탈 및 세인트 존스 워트가 있습니다. 가능하면 엘로 티닙을 복용하는 환자에서는 이러한 약물을 피해야합니다. 대체 약물이 선택 사항이 아닌 경우 더 많은 양의 엘로 티닙이 필요할 수 있습니다. 담배 흡연은 또한 혈중 엘로 티닙 농도를 감소시킵니다. 환자는 금연을 권장합니다.

위에서 산 생성을 감소시키는 약물은 엘로 티닙의 흡수를 감소시킵니다. 따라서 양성자 펌프 억제제 (PPI, 예를 들어 오메프라졸 [Prilosec, Zegerid])는 에를 로티 닙과 함께 투여해서는 안되며, 에를 로티 닙은 H10 수용체 차단제 (예 : 라니티딘 [Zantac])보다 2 시간 전 또는 2 시간 후에 투여해야합니다. HXNUMX 수용체 차단제 복용.

제산제의 투여는 엘로 티닙 투여와 몇 시간 씩 분리되어야합니다. Erlotinib은 특히 와파린 (Coumadin)을 복용하는 환자에서 출혈 위험 증가와 관련이 있습니다. 와파린을 복용하는 환자는 면밀히 모니터링해야합니다.

 

FDA 승인 플라세보 치료

18 년 2016 월 XNUMX 일, 미국 식품의 약국 (FDA)은 비소 세포 성 폐암 치료를 위해 엘로 티닙 (TARCEVA, Astellas Pharm Global Development Inc.)의 적응증을 수정했습니다 (비소세포폐암) 종양에 특정 표피 성장 인자 수용체 (EGFR) 돌연변이가있는 환자에게 사용을 제한합니다.

라벨링 변경은 유지 보수 또는 19 차 또는 그 이상의 치료를 받고있는 NSCLC 환자에게 적용됩니다. 이러한 적응증은 FDA 승인 테스트에 의해 검출 된 종양에 EGFR 엑손 21 결실 또는 엑손 858 L19R 치환 돌연변이가있는 환자로 제한됩니다. 이전에 21 차 적응증은 EGFR 엑손 XNUMX 결실 또는 엑손 XNUMX 치환 돌연변이가있는 환자로 제한되었습니다.

이 라벨링 보충제는 643주기 동안 질병 진행 또는 허용 할 수없는 독성을 경험하지 않은 진행성 NSCLC 환자 19 명을 대상으로 유지 요법으로 투여 된 엘로 티닙의 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 시험 인 IUNO 시험 결과를 기반으로합니다. 백금 기반 21 차 화학 요법. 종양에 활성화 EGFR 돌연변이 (exon 858 결실 또는 exon 1 L1R 돌연변이)가있는 환자는이 시험에서 제외되었습니다. 환자들은 질병이 진행되거나 허용 할 수없는 독성이 나타날 때까지 322 : 321로 무작위 배정되어 엘로 티닙 또는 위약을 매일 77 회 (XNUMX 에를 로티 닙, XNUMX 위약) 경구 투여했습니다. 초기 치료가 진행된 후 환자는 공개 라벨 단계에 들어갈 수있었습니다. 에를 로티 닙에 무작위 배정 된 환자의 XNUMX %가 공개 표지 단계에 들어가 화학 요법을 받았으며, 위약에 무작위 배정 된 환자의 XNUMX %가 공개 표지 단계에 들어와 에를 로티 닙을 투여 받았습니다.

시험의 XNUMX 차 평가 변수는 전체 생존이었습니다. 결과는 엘로 티닙 치료 후 생존율이 EGFR 활성화 돌연변이를 갖지 않는 전이성 NSCLC 종양 환자에서 유지 관리로 투여 된 위약보다 낫지 않음을 보여주었습니다. 엘로 티 닙군과 위약군 사이에 무 진행 생존의 차이는 관찰되지 않았습니다.

FDA는 새로운 시판 후 요구 사항을 요구하거나 IUNO 시험 결과에 따라 시판 후 약속을 요청하지 않습니다.

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요약

에를 로티 닙은 암 치료를 위해 처방되는 합성 약물입니다. 비소 세포 성 폐암, 절제 불가능한 진행성 전이성 전립선 암 및 췌장암 치료 용으로 승인되었습니다. 부작용, 복용량, 약물 상호 작용, 경고 및 예방 조치, 임신 안전 정보를 검토하기 전에 사용 에를 로티니b.

 

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